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TUhjnbcbe - 2020/10/25 10:13:00
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安泰水の溶辅酶Q10在10亿分之一“米”上谈物质交换传输

“纳米”是英文nano的译名,是一种长度单位,原称毫微米,就是10的-9次方米(10亿分之一米),约相当于45个原子串起来那么长。

纳米结构通常是指尺寸在纳米以下的微小结构。从具体的物质说来人们往往用细如发丝来形容纤细的东西,其实人的头发一般直径为20-50微米,并不细。单个细菌用肉眼看不出来,用显微镜测出直径为5微米,也不算细。

简而言之,1纳米大体上相当于4个原子的直径。假设一根头发的直径为0.05毫米,把它径向平均剖成5万根,每根的厚度即约为1纳米。

纳米科学与技术,有时简称为纳米技术,是研究结构尺寸在0.1至纳米范围内材料的性质和应用。

迄今为止,关于纳米技术分为三种概念,从生物的角度出发而提出并在药物载体方面有所突破的概念范畴被称为超微粒子化技术或纳米级药物载体技术。

打开细胞之门的超微粒子化技术

迄今为止,关于纳米技术分为三种概念,从生物的角度出发而提出并在药物载体方面有所突破的概念范畴被称为超微粒子化技术或纳米级药物载体技术。

超微粒子化技术是以纳米颗粒作为药物的携带体,将药物包封于超微粒子中或吸附在其表面,纳米颗粒径小,能很容易的通过胃肠粘膜,甚至皮肤角质层,不仅可以进入血液循环甚至可以直接进入骨髓,通过与导向物质等功能成分的组装。

图1:纳米颗粒进入细胞的不同方式

同时由于载药粒径小、表面积大,对受体组织的粘附性大,给药后滞留性及组织接触时间、接触面积均大为增加,可以调节释药的速度,增加生物膜的透过性、改变在体内的分布、提高生物利用度等。

超微粒子(nanoparticle,NP)又称毫微粒,是大小在10-nm之间的固态胶体颗粒,一般由天然高分子物质或合成高分子物质构成,可作为传导或输送药物的载体。

由于材料和制备工艺的差异,可以形成纳米球(nanosphere)与纳米囊(nanocapsule),两者统称为纳米粒,本来,生物在细胞和生物膜内就存在纳米级的结构,因此基于超微粒子化技术研制的纳米球或纳米囊可以自由进入细胞生物膜,起到稳定、快速传输药物的功能。

纳米尺度药物传输系统的优势

与传统的药物制剂相比,纳米药物载体具备特定的优势,表现在:

1、纳米药物载体可经过血液循环进入毛细血管,还可透过内皮细胞间隙,进入病灶,被细胞以胞饮的方式吸收,实现靶向用药,提高了药物的生物利用率。

2、纳米载体粒径较小,拥有较高的比表面,可以包埋疏水性药物,提高其溶解性,减少常规用药中助溶剂的副作用。

图2:影响纳米颗粒/细胞交互作用的不同因素

3、纳米载体可延长药物的消除半衰期(t1/2β),提高有效血药浓度时间,提高药效,降低用药频率,减少其*副作用。

4、纳米载体可透过机体屏障对药物作用的限制,如血脑屏障、血眼屏障及细胞生物膜屏障等,使药物到达病灶,提高药效。

5、纳米药物载体的靶向性,与单纯的药物相比,纳米药物载体可粒子化技术具有生物相容性、缓释控释、靶向给药、提高药效等特点。

安泰水の溶辅酶Q10——超微粒子粒径小于30纳米

超微粒子也叫纳米粒子,最常见的是由胶束制成的高分子材料,范围的大小从1nm到0nm,微束作为超微粒子的一种类别是指粒径在1至纳米范围内。

超微粒子与多数大蛋白(也为纳米级)大小相仿,在体内不易作为异物受到排斥,加之可对纳米材料进一步生物兼容性官能团化,更易满足药物载体在组织、血液、免疫等生物兼容性方面的要求。

安泰水の溶辅酶Q10采用的微束是一种生物可降解的多糖高分子聚合物,可以通过正常的生理代谢途径而清除,作为辅酶载体具有内外稳定性高、%水溶、良好的生物相容性、无*、无免疫反应、对难溶性药物的增溶作用。

安泰水の溶辅酶Q10的微束、水油双极吸收专利技术是指特定的一种具有亲水基团和疏水基团的两亲嵌段纳米共聚物,可以在水中自组装形成的纳米级大小的核——粒径小于30纳米的胶束,从而形成疏水基团为内核,亲水基团为外壳的分子聚集体,所得到的微束共聚物在水性介质中自发的组成外表亲水、内部亲油的辅酶载体。

所以该专利技术实现了疏水嵌段形成的固态内核包埋辅酶分子,亲水嵌段则形成水合性外壳掩蔽内核,阻止内核的凝聚,提高辅酶的稳定性,并起到缓控释和靶向给药的特性。

为了证实安泰水の溶辅酶Q10的理论基础,科研人员通过IRB注册的46例临床试验者参加双盲人体临床试验,测试了在36小时内的最高吸收率和28天的血浆稳定性生物利用度。

双盲实验结果显示,安泰水の溶辅酶Q10有高于普通标准辅酶Q.1倍的生物利用率和八倍的吸收率。

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